”Nootropic” är benämningen på preparat som sägs förbättra våra mentala förmågor som koncentration och minne, utan att slita på hjärnans funktioner. CILTEP ingår i denna kategori och har på kort tid blivit väldigt populär runt om i världen. Den är dessutom unik i att vara fullt tillåten i Sverige, till skillnad från flera andra kända nootropics.
Läs mer: Minnesmästare blindtestar CILTEP
Till webbshoppen: Beställ CILTEP från Succeeder
Funktion
Framtagandet av CILTEP har inspirerats av nobelpristagaren Eric Kandels arbete. Han upptäckte hur synapsernas effektivitet kan förändras och med vilka molekylära mekanismer detta sker. Kandel visade också hur synapsernas funktion är central för just minne och inlärning. En av Kandels upptäckter demonstrerade hur den molekylära byggstenen cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat) spelar en central roll i bildandet av minnen. cAMP fungerar som sekundär budbärare åt flera signalsubstanser och hormoner inuti cellerna. cAMP bryts ner av enzymet fosfodiesteras typ 4 (PDE4).
Kandels forskarlag fick häpnandsväckande resultat när man på medicinsk väg lyckades förhindra PDE4 att bryta ner cAMP hos möss. Helt plötsligt började de navigera snabbare i labyrinter (1). Det här blev startskottet som gjort PDE4-hämmare till ett helt forskningsområde där man kunnat observera allt ifrån bättre minne (2) och neuronskyddande effekt (3) (4), till ökad vakenhet (5) och anti-inflammatoriska egenskaper (6). Man har även undersökt dess förmåga att behandla en mängd olika hjärn-relaterade sjukdomar (7).
Tanken bakom CILTEP har varit att ta fram en optimal kombination av naturliga ingredienser som hämmar PDE4 och förlänger tiden som cAMP är närvarande i cellerna. cAMP aktiverar i sin tur ett protein som heter CREB, som har en väldokumenterad roll för hjärncellernas plasticitet och bildandet av långtidsminnen (8). CREB är betydande för så kallad Long-Term Potentiation (LTP) (9), vilket är den bestående förstärkningen av samtidig aktivering av synapserna i hjärnan. Detta anses av många vara den fysiologiskt grundläggande effekt som skapar minnen. Ordet CILTEP står just för Chemically Induced Long TErm Potentiation.
Ingredienser
Kronärtskocke-extrakt innehåller ämnet luteolin (10) som visat sig fungera som effektiv hämmare av PDE4 (11). Den hämmar även PDE typ 1 till 5, av vilka hämmandet av just typ 1 och 5 visat sig gynna synaptisk plasticitet och minne (12) (13).
Forskolin är framtaget ur växten Makandi som länge använts i traditionell Ayurvedisk läkekonst. Ämnet har studerats noga i modern forskning och visat sig effektivt i att direkt öka nivåerna av cAMP i cellerna (14). Forskolin har parats ihop med luteolinet för att tillsammans ge en starkare effekt.
L-fenylalanin är en essentiell aminosyra och en naturlig förelöpare till dopamin. När CREB aktiveras i cellerna ökar dopamin-metabolismen genom det aktiverade enzymet tyrosinhydroxylas (15). L-fenylalanin har lagts till för att bistå med nödvändigt bränsle till detta.
Vitamin B6 behövs för omvandlingen av l-fenylalnin till dopamin. Ämnet ingår i ”stacken” för att uppnå den optimala dopamin-nivån under den högre omsättningen som uppstår under CREB-aktiverad LTP.
Acetyl-l-karnitin är acetyl-formen av aminosyran l-karnitin, som både finns i mat och kan tillverkas av levern. Acetyl-l-karnitin har visats öka nivåerna av signalsubstansen acetylkolin i hjärnan (16). cAMP-aktiverande forskolin ökar nämligen nivåerna av enzymet acetylkolinesteras (17), vilket bryter ner acetylkolinet. Acetyl-l-karnitin har alltså tillsatts för att motverka detta och teoretiskt sett ge ökad energi och bättre korttidsminne.
/Mattias Ribbing
Referenser
1) http://www.forbes.com/global/2002/0204/060.html
2) Rolipram, a type IV-specific phosphodiesterase inhibitor, facilitates the establishment of long-lasting long-term potentiation and improves memory. Barad M, Bourtchouladze R, Winder DG, Golan H, Kandel E. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998 Dec 8;95(25):15020-5.
3) Rolipram reduces excitotoxic neuronal damage. Block F, Schmidt W, Nolden-Koch M, Schwarz M. Neuroreport. 2001 May 25;12(7):1507-11.
4) Broad spectrum neuroprotection profile of phosphodiesterase inhibitors as related to modulation of cell-cycle elements and caspase-3 activation. Chen RW, Williams AJ, Liao Z, Yao C, Tortella FC, Dave JR. Neurosci Lett. 2007 May 17;418(2):165-9. Epub 2007 Mar 18.
5) Rolipram, an antidepressant that increases the availability of cAMP, transiently enhances wakefulness in rats. Lelkes Z, Alföldi P, Erdos A, Benedek G. Pharmacol Biochem Behav. 1998 Aug;60(4):835-9.
6) "Intracellular Mechanisms of Inflammation:PDE4 Promotes the Release of Proinflammatory Mediators". Celgene Corporation. 2012. Retrieved 2012-07-24.
7) http://en.wikipedia.org/wiki/Phosphodiesterase-4_inhibitor
8) http://en.wikipedia.org/wiki/CREB
9) A Functional Role for CREB as a Positive Regulator of Memory Formation and LTP. Kida S. Exp Neurobiol. 2012 Dec;21(4):136-40. doi: 10.5607/en.2012.21.4.136. Epub 2012 Dec 26.
10) Luteolin-rich artichoke extract protects low density lipoprotein from oxidation in vitro. Brown JE, Rice-Evans CA. Free Radic Res. 1998 Sep;29(3):247-55.
11) Luteolin, a non-selective competitive inhibitor of phosphodiesterases 1-5, displaced [3H]-rolipram from high-affinity rolipram binding sites and reversed xylazine/ketamine-induced anesthesia. Yu MC, Chen JH, Lai CY, Han CY, Ko WC. Eur J Pharmacol. 2010 Feb 10;627(1-3):269-75. doi: 10.1016/j.ejphar.2009.10.031. Epub 2009 Oct 22.
12) Prediction and validation of a mechanism to control the threshold for inhibitory synaptic plasticity. Kitagawa Y, Hirano T, Kawaguchi SY. Mol Syst Biol. 2009;5:280. doi: 10.1038/msb.2009.39. Epub 2009 Jun 16.
13) Role of phosphodiesterase 5 in synaptic plasticity and memory. Puzzo D, Sapienza S, Arancio O, Palmeri A. Neuropsychiatr Dis Treat. 2008 Apr;4(2):371-87.
14) Forskolin: a unique diterpene activator of cyclic AMP-generating systems. Seamon KB, Daly JW. J Cyclic Nucleotide Res. 1981;7(4):201-24.
15) CREB mediates the cAMP-responsiveness of the tyrosine hydroxylase gene: use of an antisense RNA strategy to produce CREB-deficient PC12 cell lines. Piech-Dumas KM, Tank AW. Brain Res Mol Brain Res. 1999 Jul 5;70(2):219-30.
16) Acetyl-L-carnitine as a precursor of acetylcholine.White HL, Scates PW. Neurochem Res. 1990 Jun;15(6):597-601.
17) Forskolin, an inducer of cAMP, up-regulates acetylcholinesterase expression and protects against organophosphate exposure in neuro 2A cells. Curtin BF, Pal N, Gordon RK, Nambiar MP. Mol Cell Biochem. 2006 Oct;290(1-2):23-32. Epub 2006 Aug 19.
Anmäl dig till vårt nyhetsbrev: